我國是糖尿病第一大國，糖友人數已破億。雖然現在降糖療法頗多，但
仍有高比例的2型糖尿病患者口服降糖藥後未達到目標血糖水平
，
亟需更有效的治療方案
。
日前，諾和諾德（Novo Nordisk）宣佈，歐盟委員會批准
口服索馬魯肽片劑
（商品名Rybelsus）上市，配合飲食和鍛鍊，來改善2型糖尿病患者的血糖水平。
索馬魯肽片劑是第一個也是目前唯一的
口服
胰高血糖素樣肽1（GLP-1）受體激動劑
。
去年9月，
索馬魯肽片劑已獲得美國FDA批准，結合飲食控制和運動，用於改善2型
糖尿病
成人患者的血糖控制
。
該批准是基於口服索馬魯肽在10項PIONEER臨床試驗中表現出的療效和安全性，這些臨床試驗總共包括9543名2型糖尿病成人患者。
結果顯示，治療52周後，與西格列汀（DPP-4抑制劑）、恩格列淨（SGLT2抑制劑）、利拉魯肽（GLP-1受體激動劑）相比，
服用索馬魯肽片劑的患者糖化血紅蛋白水平（HbA1c）顯著降低
，且
體重最多可減輕4.3公斤
。
說說GLP-1受體激動劑
索馬魯肽是天然激素GLP-1的類似物。GLP-1是腸道細胞分泌的一種多肽類激素，
透過與GLP-1受體相結合，刺激胰島素的分泌，並抑制胰高血糖素的分泌
，
從而促進葡萄糖的新陳代謝
。同時，它還能起到延緩胃排空和抑制食慾的效果。
天然的GLP-1是在人們用餐之後，受到葡萄糖的刺激而分泌的。在2型糖尿病患者中，GLP-1的分泌水平顯著下降，這也是導致患者血糖不受控制的重要原因之一。因此，開發GLP-1類似物一直是治療2型糖尿病的重要研發方向。
2017年，美國FDA已批准索
馬魯肽注射劑
（Semaglutide，商品名Ozempic）（0。5 mg或1 mg）作為飲食調整和運動的輔助手段，用於
改善2型糖尿病血糖水平
。今年1月，索馬魯肽注射劑Ozempic再獲FDA批准，用於
降低已存在心血管疾病的成人患者中的主要不良心血管事件風險
，包括心梗、中風或死亡。
資料來源：insight資料庫
目前，FDA共批准了
8款
GLP-1受體激動劑產品上市。
除索馬魯肽片劑外，其餘均為注射劑
。
索馬魯肽片劑的出現
，
打破了2型糖尿病患者每天或每週需接受GLP-1RA注射的窘境
，為他們控制血糖提供了入侵性更小的便捷治療選擇。
從注射到口服，遠比你想得複雜
從方便的角度上講，
口服藥物是患者更喜歡的用藥方式
。但口服藥物通常為小分子，而且需要具備一定的疏水性。
一般來說，小分子藥物的吸收主要在腸道進行。然而，多肽類藥物在腸道吸收將面臨很大的挑戰，因為腸道中存在的多種肽酶會將多肽在被吸收之前就降解掉。
口服索馬魯肽的獨特之處在於，
添加了名為SNAC的小分子吸收增強劑，讓索馬魯肽在胃部直接被吸收
。
同時，SNAC在胃部溶解能夠在區域性提高環境的pH值，提高了索馬魯肽的溶解度，防止索馬魯肽被胃中的肽酶降解。
索馬魯肽片雖是口服劑型，但
在控制血糖和降低患者體重方面的表現毫不遜於索馬魯肽注射劑
。
目前，索馬魯肽已在美國、瑞士和歐盟獲批，作為輔助手段以改善2型糖尿病成年人的血糖水平。
從第一款GLP-1RA藥物獲批到索馬魯肽片劑獲批，GLP-1受體激動劑已經過了數次迭代。
期待新療法能早日在國內上市，能為2型糖尿病患者帶來更便捷、有效的選擇。
參考資料：
https：//ml-eu。globenewswire。com/Resource/Download/4a61f1c9-f8ce-4d0d-a063-14cc4f66e465
https：//www。novonordisk。com/content/Denmark/HQ/www-novonordisk-com/en_gb/home/media/news-details。2172050。html