比索洛爾(康忻,博蘇)、美託洛爾(倍他樂克)同屬β受體阻滯劑,都是很常用的降壓藥,也是很常用的減慢心率的藥,還都是經過臨床驗證可以用於心力衰竭治療的β阻滯劑。因為不是所有“洛爾”類的β阻滯劑都可以用於心衰治療的,而這兩種藥可以。
有網友問,這兩種藥有什麼不同呢?
簡要地說,與美託洛爾相比,比索洛爾長效、水脂雙溶、對心臟的選擇性強。
就從這三方面來解釋一下。
第一,
長效
。
比索洛爾作用時間長,每天只需服用1次
;而
美託洛爾
的
平片
由於作用時間短,需要
每天2次
,
緩釋片
才可以
每天服1次
,那是應用緩釋技術達到的長效。
藥物在身體裡作用時間的長短,和藥物的半衰期有關。藥物的半衰期,就是藥物的血漿濃度減少到一半的時間。半衰期長,藥物在體內的作用時間就長。
t1/2: 半衰期
比索洛爾的藥物半衰期10~12小時,這樣每天服1次就可以管一天了,服用比較方便。而美託洛爾平片的半衰期只有3~5小時,所以每天要吃2次才能保持療效。比索洛爾本身是長效藥物,分割起來服用也方便。對於心衰患者、老年患者要求小劑量起始時,可以從1/4片開始。
不過短效也有短效的好,一般起作用快,也容易在體內蓄積達到平穩有效的血濃度。真要是停藥,排洩得也比較快。
第二,
水脂雙溶
。
這是藥物的特性,在藥物的吸收、作用、代謝、排洩中都有所不同。簡單說一下。
脂溶性的藥物,比較容易透過生物膜,尤其是細胞膜。像從血管到腦細胞,中間有“血腦屏障”,水溶性的藥物就不能透過,脂溶性的藥物可以進去。這兩個藥物,
美託洛爾屬於脂溶性,比索洛爾屬於水脂雙溶
。所以,
美託洛爾更容易進入到腦組織
裡。
美託洛爾,
屬於脂溶性的β阻滯劑,可以透過血腦屏障進入腦細胞
。所以,美託洛爾
對中樞
(腦子)
的β受體能起到很好的抑制作用
,在
預防
中樞交感神經興奮引發的
猝死
方面作用比較好。但是有利就有弊,美託洛爾能進入腦細胞,也會使少數患者出現噩夢的不良反應。
再就是代謝排洩。
美託洛爾是脂溶性藥物
,要經過
肝臟代謝
後再從腎臟排出;而
比索洛爾是水脂雙溶
,一半兒走肝臟代謝,一半兒直接走腎臟排洩,
肝腎雙通道
。所以,脂溶性的藥物,對肝功能的要求就高一些,水溶性的藥物,對腎功能的要求就高一些,水脂雙溶,二者皆可,要求都不高。一般臨床用藥,肝腎功能沒有問題用藥也沒有問題,但如果肝腎功能有問題的時候,就要考慮選哪種藥更合適了。
第三,
對心臟的選擇性強
。
就是藥物的作用特別針對心臟的β受體。這是因為,心臟上的β受體主要是β1受體,而血管、氣管、肝臟胰腺、脂肪組織上的β受體主要β2受體。要作用在心臟,就得是針對β1受體作用好的藥物。我們現在常用的β受體阻滯劑都是主要針對β1受體的,這在醫學上叫做叫“β1受體的選擇性”。
美託洛爾、比索洛爾
、還有阿替洛爾、艾司洛爾等
都是選擇性阻斷β1受體的
。但是,和美託洛爾比較,
比索洛爾對β1受體的選擇性更高
,要比美託洛爾高2倍左右。這樣,比索洛爾
針對心臟的作用
就
更強
一些,對其他組織的不良反應也相對少些。比如血管、氣管的β2受體受到阻滯後就會引起血管、氣管的收縮,肝臟、胰腺、脂肪組織的β2受體受到阻滯,就會對糖、脂代謝產生不良影響。這個副作用在β阻滯劑劑量小的時候不明顯,劑量大時阻滯β2受體多了,就明顯了。
所以,如果想要一天吃一次藥、小劑量可分割、對減慢心率的要求更高,或者用了美託洛爾會做噩夢、肝功能有嚴重損害、有外周血管病變等,那選擇比索洛爾要好一些;冠心病預防猝死,美託洛爾更優。當然,到時候到底該吃什麼藥,還要聽經治醫生的。
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