我們所說的他汀類藥物就是羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑（HMG-CoA），屬競爭性羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑，減少甲羥戊酸合成而使內源性膽固醇合成減少，從而降低低密度脂蛋白，又能降低血三醯甘油水平，減緩和延緩冠狀動脈粥樣硬化，減少心血管病的發生。
這類藥物口服後經肝臟代謝，有的代謝為活性物質，有的代謝為無活性產物。這類藥物在生物體內主要透過細胞色素P450進行氧化或羥基化反應，P450酶系由許多結構和功能類似的同工酶組成一個龐大的家族，可催化多種型別的反應，參與許多外源性和內源性物質的代謝。
臨床常用的他汀類藥物如阿託伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等，都為P450酶系CYP3A4，5，7的底物，而葡萄柚汁中的6’，7’-雙羥基佛手柑素（6’，7’-dihydroxybergamottin）為CYP3A自殺性抑制劑。若兩者同服，後者可抑制前者的代謝，增加其血藥濃度，尤其是當大量攝入柚子汁時（每天飲用1。2升）。有研究比較了葡萄柚汁對阿託伐他汀藥動學的影響，受試者服用葡萄柚汁或白水一日三次共4天后，合用單劑量20mg。結果發現合用葡萄柚汁使阿託伐他汀的AUC0→24增加了83%。另一個研究比較適合用單劑量辛伐他汀40mg，用200ml葡萄柚汁或水服用，結果發現葡萄柚汁使辛伐他汀的平均AUC0→24增加了3。6倍，增加療效的同時發生肌肉毒性的風險也大大增加。由於葡萄柚汁中抑制CYP3A4的成分質量不可控，故臨床應告知正在服用他汀類藥物的患者應避免合用葡萄柚汁。
所以提醒廣大患者，若正在服用他汀類藥物，請不要同時食用柚子、西柚一類的水果。
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