服用阿託伐他汀時,要注意與其他藥物的相互作用!

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除了不良反應,長期服用阿託伐他汀還要需要這些!

阿託伐他汀

是強效他汀,最高可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低55%,但不良反應較低,所以多數人在接受他汀類藥物治療時,阿託伐他汀是常用選擇。

用藥期間需要注意的是,除了藥物本身的不良反應之外,阿託伐他汀與其他藥物之間的相互作用較多,所以要注意

多種藥物聯用的相互影響

一、阿託他汀他是能使用大劑量的強效他汀

在他汀類藥物中,將LDL-C水平降低幅度在50%以下的,為中效他汀;降低幅度超過50%的,為強效他汀。強效他汀有兩個,分別為阿託伐他汀與瑞舒伐他汀,分別能把LDL-C水平降低55%和63%。

但要達到最大的降脂效果,就需要使用大劑量。阿託伐他汀的最大劑量,為每日80mg,中國與國外所用最大劑量相同。

而瑞舒伐他汀在國外的最大劑量為每日40mg,因為中國人的耐受性差,中國瑞舒伐他汀的最大劑量只批准每日20mg,而不能應用40mg。

二、阿託伐他汀通常不用大劑量

阿託伐他汀經代謝後的產物仍然具有活性,藥效總體半衰期超過20小時,所以每日服藥1次即可。服用不受飲食影響,在一日內任何時間服藥,LDL-C水平降低的幅度都相同。

阿託伐他汀的初始劑量為每日10mg,增加劑量時為每日20mg、40mg、80mg。但他汀類藥物劑量翻倍,對LDL-C水平降低的增幅僅為6%,而藥物不良反應則會顯著增加。中國人對他汀類藥物耐受性差,所以一般不建議使用80mg劑量。

三、阿託伐他汀的不良反應

阿託伐他汀為脂溶性他汀,主要透過被動擴散進入肝細胞發揮作用。但脂溶性高,也更容易透過血腦屏障進入中樞神經系統,所以可能會引起嗜睡與多夢;在服用初期也有可能導致噁心、腹部不適等消化道反應,但這些不良反應,多數患者隨著持續用藥而減輕或是消失。

需要注意的是,阿託伐他汀對肝功能的影響,在用藥過程中有可能使肝轉氨酶(ALT、AST)升高,如果轉氨酶超過正常上限3倍,需要停藥。

服用阿託伐他汀有可能導致肌肉損傷,表現為肌肉痠痛、乏力,在出現相關症狀,需要檢查肌酸激酶(CK)水平,如果CK值超過正常上限5倍,需要停藥,避免誘發罕見的橫紋肌溶解症。

阿託伐他汀可能會造成血糖值升高,或造成新發糖尿病,糖尿病患者需要根據血糖值調整降糖藥物。

四、阿託伐他汀與藥物的相互作用

阿託伐他汀吸收之後,主要透過肝藥酶CYP3A4進行代謝,對腎功能無影響。腎功能不全者使用時,可以不必調整劑量。但肝藥酶CYP3A4是多種藥物共同的代謝酶,所以阿託伐他汀與很多藥物有相互作用。

在水果中的葡萄柚(西柚),對CYP3A4酶有抑制作用,所以在服用阿託伐他汀期間,要避免食用大量葡萄柚,或是飲用大量葡萄柚汁。

經過CYP3A4酶代謝的藥物,會與阿託伐他汀競爭與酶結合,導致阿託伐他汀代謝減緩,產生蓄積中毒,所以與此類藥物合用時需謹慎。

常見會導致阿託伐他汀血藥濃度增加的藥物:

大環內酯類抗生素,如紅黴素、克拉黴素、阿奇黴素等。

康唑類抗真菌藥,如伊曲康唑、氟康唑等。

P-糖蛋白抑制劑,如環孢素等。

在與降甘油三酯藥物聯用時,吉非貝齊會增加阿託伐他汀誘發肌肉損傷的風險,所以通常選用非諾貝特進行聯用,但用藥時需注意肌肉損傷症狀。

五、總結

阿託伐他汀是常用的強效他汀,在單獨用藥時不良反應較少,主要注意對轉氨酶的影響以及肌肉損傷的症狀。

阿託伐他汀經肝臟代謝,對腎臟沒有影響,腎功能不全者可以使用,但阿託伐他汀與其他藥物之間的相互作用較多,如需要多種藥物聯用時需注意是否存在相互影響。

本文來源:藥師華子

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