依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,有何區別?什麼時候可以聯用?

依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,有何區別?什麼時候可以聯用?

40多歲的趙先生是一家公司的老闆,平時需要經常外出吃飯應酬,再加上他本人不太注重飲食搭配,喜歡吃大魚大肉,所以體重一度超過100公斤,

並且很早就患有高血壓、高脂血症、痛風等慢性代謝性疾病

,趙先生平時也一直在吃阿託伐他汀、苯磺酸氨氯地平等二線藥物進行預防,但是沒有做到定時檢查。

依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,有何區別?什麼時候可以聯用?

半年前,趙先生在一次外地出差的途中突發胸悶、胸痛,並且伴有嚴重的喘息、心慌,於是連忙被朋友送到附近醫院急診。

急診醫生透過完善心電圖後判斷可能是突發心肌梗死

,於是立刻在第一時間進行了冠脈造影下的心臟支架植入術,透過一段時間的住院治療後趙先生的並且算是暫時控制住。趙先生一直聽說過心肌梗死這個病,他以為距離自己還很遠,沒想這麼快就發生了。

醫生告訴趙先生透過完善相關檢查後發現趙先生的血脂水平控制的非常不好,甘油三酯、膽固醇、低密度脂蛋白等危險指標均明顯高於正常,建議他控制飲食,並且在原來阿託伐他汀的基礎上加上了依折麥布

依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,有何區別?什麼時候可以聯用?

趙先生拿到依折麥布和阿託伐他汀後發現這兩種藥都是降血脂的,

於是問醫生為什麼要用兩種降脂藥呢

醫生解釋道雖然依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,但是這兩種藥物的作用目標不同,並且趙先生體內的低密度脂蛋白水平明顯偏高,而這是誘發冠心病、心肌梗死、腦卒中等心血管疾病的危險因素,依折麥布與阿託伐他汀聯用可以有效降低低密度脂蛋白的水平,對於預防再次發生心肌梗死具有很好的作用

。於是趙先生聽從了醫生的建議,透過規範的治療後,他的血脂水平逐漸恢復了。

一、依折麥布和阿託伐他汀的作用機制有什麼不同?

依折麥布和阿託伐他汀都是臨床上治療高脂血症的常用藥物,但是實際上這兩者是屬於不同型別的降脂藥,其作用機制和治療效果均不相同,因此千萬不要混淆,一定要在使用之前弄清楚這兩種 藥物的各種特點。

依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,有何區別?什麼時候可以聯用?

1、依折麥布的作用機制和特點

依折麥布是一種新型的降脂藥,臨床又稱為益適純、欣絡康,其

本質是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,可以有效降低小腸絨毛細胞對於食物中膽固醇的吸收,同時還可以加速血液中低密度脂蛋白代謝

,從而有效降低血液中膽固醇的濃度,

臨床常用於治療原發性高膽固醇血癥以及其他降脂藥效果不佳的高脂血症

藥理學研究表明

依折麥布被人體吸收後可以快速與小腸絨毛上皮細胞上的膽固醇運載蛋白進行高效結合,並且透過抑制小腸絨毛上皮細胞對於食物中膽固醇的攝取,進而高效、快速的降低血液中的膽固醇濃度

,有效治療高脂血症,保護心腦血管。值得一提的是由於依折麥布本身具有高選擇性,

對於甘油三脂、脂肪酸等其他脂類無明顯作用,因此安全性更好

,也不容易出現不良反應。

其次,

依折麥布可以有效降低低密度脂蛋白水平,預防動脈粥樣硬化

。低密度脂蛋白是人體血液中運載膽固醇的一種蛋白質,其可以將肝臟中合成的膽固醇透過血液運輸到身體各處,因此當低密度脂蛋白水平偏高時就會導致血液中膽固醇濃度過高,進而誘發血管發生粥樣硬化,形成粥樣硬化斑塊,臨床研究表明低密度脂蛋白水平與腦梗死、心肌梗死等多種疾病直接相關。

依折麥布可以透過減少從食物攝取膽固醇,進而減少肝臟內儲存的膽固醇,從而引起肝合成低密度脂蛋白減少,並且加上低密度脂蛋白的代謝分解,減少動脈壁膽固醇的沉積,從而有效保護血管的結構和功能,防治粥樣硬化斑塊的形成

最後,

依折麥布有抗氧化作用,可以有效保護心腦血

管。藥理學研究表明

依折麥布本身具有較強的抗炎、抗氧化的作用,可以抑制體內多種炎性因子的分泌,減輕人體內部的氧化應激反應,從而可以減輕炎症反應對於人體臟器功能和結構的損害

,有效保護心血管的結構和功能。

2、阿託伐他汀的作用機制和特點

阿託伐他汀的本質是一種HMG-CoA還原酶抑制劑,其主要的作用是透過抑制

肝臟中HMG-CoA還原酶的活性,從而抑制肝臟內部合成膽固醇,同時可以增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體數量,促進對於血液中低密度脂蛋白的攝取和分解,減少低密度脂蛋白的生成

,臨床常用於治療

高膽固醇血癥、原發性高膽固醇血癥,同時也作為防治冠心病、動脈粥樣硬化的二線藥物

藥理學研究表明

阿託伐他汀的主要作用於肝臟,其可以與肝臟中的HMG-CoA還原酶高效結合,進而抑制HMG-CoA還原酶的還原活性,減少肝臟內合成膽固醇,從而有效降低血液中膽固醇的濃度

,但是其本身對於食物中攝取的膽固醇無明顯抑制作用,

因此服藥過程中一定要配合飲食控制

其次,

阿託伐他汀可以增加肝細胞對於低密度脂蛋白的攝取和分解

。阿託伐他汀可以與肝細胞表面結合,透過

增加肝細胞表明低密度脂蛋白受體的數量,繼而增強肝臟對於血液中低密度脂蛋白的攝取和分解,降低血液中低密度脂蛋白的數量,

從而有效保護心腦血管的結構和功能,所以常作為防治冠心病、腦卒中、動脈粥樣硬化等疾病的二線用藥。

最後,

阿託伐他汀也可以抑制血液中載脂蛋白、甘油三酯等脂類物質的含量

。藥理學研究表明阿託伐他汀對於肝臟內合成的多種脂類物質都要明顯的抑制作用,

其中對於甘油三酯、載脂蛋白、極低密度脂蛋白膽固醇等都有明顯抑制作用,因此臨床應用範圍更廣

,特別是對於臨床常見的

混合型的高脂血症效

果較好,但是相對而言,不良反應也較多。

二、依折麥布和阿託伐他汀的臨床應用有何不同?怎樣正確選擇?

依折麥布和阿託伐他汀同屬於降脂藥,並且對於降低血液中膽固醇、低密度脂蛋白等均有明顯效果,但是仔細區分下來這兩種藥物的臨床應用、代謝水平和使用方法等均有所不同,建議大家在醫生指導下用藥。

依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,有何區別?什麼時候可以聯用?

1、依折麥布和阿託伐他汀的臨床應用範圍不同

臨床上所謂的血脂是包括總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白及高密度脂蛋白等多種脂類的總稱,

而由於依折麥布和阿託伐他汀2種藥物的作用機制不同,因此對於不同脂類物質的調節作用也有很大區別,這導致2種藥物的臨床應用範圍不同

依折麥布的主要作用是透過抑制小腸絨毛上皮細胞對於膽固醇的攝取,進而降低膽固醇的水平,而且

這選擇具有高特異性,對於甘油三酯等其他脂類的影響不大,因此臨床上應用的範圍較窄,僅僅用於以膽固醇水平偏高的高脂血症患者,

對於甘油三酯、膽固醇均偏高的混合型高脂血症患者的效不佳,

往往需要聯合其他降脂藥

阿託伐他汀的主要作用機制是抑制肝細胞中的HMG-CoA還原酶活性,進而減少肝臟內部合成膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白等脂類物質,

其對於多種脂類物質都有很好的調節作用,只是對於膽固醇的作用最為明顯,因此其臨床應用範圍更廣,不僅僅可以治療原發或者繼發性的高膽固醇血癥,並且對於甘油三酯偏高、甘油三酯和膽固醇均偏高等多種血脂異常情況均有很好的治療作用

,這也是為何選擇阿託伐他汀作為防治高脂血症一線藥物的主要原因。

2、依折麥布和阿託伐他汀的代謝水平不同

依折麥布和阿託伐他汀均為起效較慢、持續時間較長的降脂藥,並且往往需連續口服一段時間才能達到一定的藥物濃度,

但是由於這2種藥物的代謝特點不同,因此臨床上導致服藥方法和注意事項不同

藥代動力學研究表明口服依折麥布後會被小腸迅速吸收,並且在肝臟內進行代謝反應,從而被啟用藥效,

這導致依折麥布的起效時間較慢,需要4-10個小時,而其藥物的半衰期為22-24小時作用,因此臨床上往往只需要口服1次即可

;值得一提的是食物並不會影響依折麥布的藥效,

因此可以在一天只能的任何時間進行服用,但是考慮到其起效較慢,臨床上多建議睡前服用以減輕肝臟負擔

;最後,依折麥布本身不會影響肝臟內部合成膽固醇,

因此對於肝功能的影響較小,輕度肝、腎功能異常的患者是不需要調整劑量的,安全性更好

阿託伐他汀服用後的起效速度要快於依折麥布,

往往需要2小時作用即可達到藥物峰值

,因此常作為治療高脂血症的首選藥物,但是阿託伐他汀在肝臟中存在胃腸粘膜清除和肝臟首過效應,這導致其利用率較低,

所以每次服用的劑量較大

;其次,

阿託伐他汀的藥物半衰期為20-30小時,維持時間更為持久,因此每日服用1次即可

;最後,阿託伐他汀發生代謝和起效的部位均為肝臟,

因此對於肝功能影響較大,服藥過程中很容易導致肝酶異常,因此對於存在肝功能損傷的患者一定要禁用

三、哪些情況下可以將依折麥布和阿託伐他汀聯用?

由於依折麥布和阿託伐他汀的作用機制不同,但產生的藥效卻相近,因此臨床上常可以見到將2種藥物聯用的情況,但是這並不是常規的使用方法,容易加重肝腎負擔,誘發不良反應,因此一定要在醫生指導下用藥,臨床上常在以下3種情況下聯用依折麥布和阿託伐他汀。

1、單純使用阿託伐他汀降脂作用不佳時

阿託伐他汀是臨床治療高脂血症,預防心腦血管疾病的一線藥物,雖然其藥效較好,但是臨床上依然有對阿託伐他汀療效欠佳的患者,

特別是無法控制自身飲食習慣,常年攝入高脂、高熱量食物的患者,這導致長期口服阿託伐他汀的降脂效果依然不佳

,而冒然加大阿託伐他汀的劑量又容易增加不良反應發生率,這時就可以聯合使用依折麥布。

臨床研究表明將阿託伐他汀和依折麥布聯用時可以產生協同作用,增強對於血脂水平的調節,並且不良反應的風險與單用阿託伐他汀無明顯區別,適用於單用他汀類藥物效果不佳的高脂血症患者

2、單用阿託伐他汀無法調節低密度脂蛋白水平時

低密度脂蛋白一直作為誘發冠心病、腦梗死、動脈粥樣硬化等疾病的危險因素,而將其調整至正常範圍內是預防多種心腦血管疾病的重要措施,雖然阿託伐他汀本身可以透過加強對於低密度脂蛋白的攝取和分解來降低其水平,

但是臨床上依然有單用效果不佳的人群,這時可以聯用依折麥布,透過不同途徑的協同作用來共同調節血液中低密度脂蛋白的水平,臨床研究表明依折麥布可以增強阿託伐他汀近6%的降低低密度脂蛋白的作用

3、既往發生心肌梗死、大面積腦梗死等極高危患者

臨床上對於不同人群的血脂水平的調整目標不同,其中對於低風險人群的目標為低密度脂蛋白<160mg/dL,並且總膽固醇<240mg/dL;中風險人群為低密度脂蛋白<130mg/dL,並且總膽固醇水平<200mg/dL;高危患者治療的目標為低密度脂蛋白<100mg/dL和總膽固醇<160mg/dL;

而對於既往發生過心肌梗死、腦梗死極等高危患者治療目標則更高,具體為低密度脂蛋白<80mg/dL,並且膽固醇<120mg/dL,而部分患者單純使用阿託伐他汀無法達到這種治療效果,這時就可以聯合服用依折麥布以提高治療效果

依折麥布和阿託伐他汀都是降脂藥,有何區別?什麼時候可以聯用?

四、總結

綜上所述,雖然依折麥布和阿託伐他汀均為降脂藥,但其實這兩種藥物的種類、作用機制和臨床應用範圍都有區別,建議大家在醫生的指導下選擇合適自己的藥物,並且不要隨意更換用藥方案;其次,這兩種藥物在某些情況下可以聯用以增強藥效,但是這會加重肝腎負擔,誘發多種不良反應,因此一定要從小劑量用起,並且隨時注意可能出現的不良反應;最後,藥物僅僅是治療高脂血症,預防心腦血管的一方面,高脂血症患者可以從飲食、運動、作息習慣等多方面入手,達到標本兼治的效果,從而減少對於藥物的依賴,避免藥物的不良反應。

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