10月19日，國家藥品監督管理局官網公示，批准
微芯生物
申報的
1類創新藥西格列他鈉片
（商品名：雙洛平/ Bilessglu）
上市
，配合飲食控制和運動，改善成人
2型糖尿病患者
的血糖控制。
據悉，西格列他鈉是我國自主研發並擁有自主智慧財產權的創新藥，也是微芯生物繼西達本胺之後，獲批上市的第二款產品，為成人2型糖尿病患者提供了新的治療選擇。
2型糖尿病是一種慢性代謝疾病，多在35～40歲之後發病，佔糖尿病患者90%以上，目前我國發病人數超過1億。這類疾病的核心發病機制為胰島素抵抗及後繼出現的胰島功能失代償，因此針對胰島素抵抗的藥物在臨床應用中具有重要的地位和價值。
西格列他鈉是微芯生物自主設計、合成、篩選和開發的新一代胰島素增敏劑類候選藥物，為
過氧化物酶體增殖物啟用受體
（PPAR）全激動劑，能同時啟用PPAR三個亞型受體（α、γ和δ），並誘導下游與胰島素敏感性、脂肪酸氧化、能量轉化和脂質轉運等功能相關的靶基因表達，抑制與胰島素抵抗相關的PPARγ受體磷酸化。
前期研究顯示，西格列他鈉能夠平衡且不過度啟用PPARα、δ和γ三個受體亞型，具有良好的人體藥代動力學特徵，並且在多項探索性臨床試驗中顯示出對T2DM患者血糖和血脂具有綜合調控作用，安全性良好。
2021年7月，微芯生物宣佈，由中國學者帶來的西格列他鈉兩項三期臨床結果發表在《
Science Bulletin
》（影響因子11。780）期刊上。這也是
首個PPAR全激動劑在T2DM適應症上的三期臨床試驗報道
。
西格列他鈉與安慰劑對照（CMAP）以及西格列他鈉與西格列汀對照（CMAS）分別入組了535和739例經飲食和運動不能有效控制血糖的2型糖尿病患者，對比研究觀察了西格列他鈉32 mg和48 mg兩個劑量分別與安慰劑（CMAP）或與已上市藥物西格列汀100 mg（CMAS）在治療24周後的綜合療效及安全性。
兩項研究結果表明，2型糖尿病患者在分別經西格列他鈉兩個劑量治療24周後，其糖化血紅蛋白（HbA1c）絕對值較治療前降低1。32%~1。52%，顯示出兩個劑量均具有持續和有臨床意義的血糖控制作用。西格列他鈉對生活方式控制血糖不佳的T2DM患者具有總體良好的療效和安全性，為這一PPAR全激動劑治療T2DM提供了確證性臨床試驗證據。
根據Insight資料庫，CDE早在2004年12月便受理了西格列他鈉的臨床申請，直到15年後，該產品用於治療2型糖尿病的上市申請於2019年被CDE受理。如今，這款研發歷程近17年的藥物終於獲批上市，或許正應了藥物研發人員長久以來的信念：厚積才能薄發，耐得住寂寞才能有所收穫。
End
參考資料：
［1］https：//www。nmpa。gov。cn/yaowen/ypjgyw/20211019084315169。html
［2］https：//med。sina。com/article_detail_100_2_106701。html
［3］https：//www。chipscreen。com/news/company-news/1124。html