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β受體拮抗劑阻斷心臟β腎上腺素受體，減少心肌收縮力、減慢心率、降低血壓，從而減少心肌氧耗量。此外，透過延長舒張期、增加冠狀動脈側支血灌注，可縮小梗死範圍，降低猝死等心血管不良事件。對心肌梗死後患者，β受體拮抗劑能顯著降低30%的死亡率和再發梗死風險。長期應用β受體拮抗劑可改善冠心病患者的遠期預後，提高生存率。
#1
案例1
【處方描述】
性別：
男
年齡：
67歲
臨床診斷：
慢性阻塞性肺疾病（輕度）；高血壓1級（高危）；冠心病，慢性穩定型心絞痛。
處方內容：
噻託溴銨粉吸入劑 18μg q。d。 吸入
氨溴索片 5mg t。i。d p。o。
阿司匹林腸溶片 100mg q。d。 p。o。
阿託伐他汀鈣片 20mg q。n。 p。o。
普萘洛爾片 10mg t。i。d。 p。o。
【處方問題】
遴選藥品不適宜。
【機制分析】
β受體拮抗劑是治療冠心病的基石，但該類藥物存在加重支氣管痙攣和肺功能惡化的風險，在COPD患者中的使用仍存在爭議。2019 年《慢性阻塞性肺疾病全球倡議》（GOLD）指出COPD合併心絞痛者應用心臟選擇性β1受體拮抗劑並非禁忌，也不削弱聯用β2受體激動劑對支氣管的舒張作用，甚至可使此類患者獲益，降低死亡率。但對需要長期給氧治療的嚴重COPD患者，應用心臟選擇性β1受體拮抗劑的獲益是否遠大於潛在的風險仍存在爭議。
普萘洛爾為非選擇性β受體拮抗劑，可同時拮抗氣道β2受體，增加氣道阻力，加劇支氣管痙攣，加重COPD症狀。此外，普萘洛爾具有內在擬交感活性，不推薦冠心病患者使用。高選擇性β1受體拮抗劑主要作用於心臟，對氣道β2受體的影響較小，冠心病合併COPD的患者可小劑量謹慎使用，目前循證醫學證據最充分的β1受體拮抗劑為美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾。綜上所述，對冠心病合併輕、中度COPD及哮喘穩定期患者可應用高選擇性β1受體拮抗劑，但避免大劑量使用；重度COPD及哮喘發作期患者不宜使用任何β受體拮抗劑。本處方屬遴選藥品不適宜。
【干預建議】
建議將普萘洛爾改為美託洛爾或比索洛爾片。
#2
案例2
【處方描述】
性別：
男
年齡：
67歲
臨床診斷：
變異型心絞痛；竇性心動過速。
處方內容：
美託洛爾緩釋片 47。5mg q。d。 p。o。
阿託伐他汀鈣片 10mg q。n。 p。o。
阿司匹林腸溶片 100mg q。d。 p。o。
【處方問題】
遴選藥品不適宜。
【機制分析】
變異型心絞痛與其他型別的心絞痛由冠狀動脈固定性狹窄或不穩定性斑塊作為病理基礎，有所不同的是變異型心絞痛系由冠狀動脈痙攣所致。2015年《冠狀動脈痙攣綜合徵診斷與治療中國專家共識》指出，CCB對緩解冠狀動脈痙攣療效肯定，為變異型心絞痛或以冠狀動脈痙攣為主的心絞痛的一線藥物。非二氫吡啶類CCB適用於心率偏快且心功能良好的變異型心絞痛患者。短效二氫吡啶類藥物硝苯地平因有過度降低血壓和增快心率的作用已極少使用。硝苯地平緩釋或控釋製劑主要適用於心動過緩和合並高血壓的變異型心絞痛患者。氨氯地平、非洛地平屬於長效二氫吡啶類CCB，適用於合併心功能不全、心動過緩或傳導阻滯的變異型心絞痛患者。貝尼地平具有對L、T、N通道的三通道阻滯作用，起效平緩，不啟用交感神經，對心率無明顯影響，引起水腫的發生率相對較低，適用於各類變異型心絞痛或冠狀動脈痙攣患者。硝酸酯類藥物預防冠狀動脈痙攣型心絞痛復發的療效不及CCB，常用於不能使用CCB時的替代治療或當CCB療效不佳時與之聯合治療。
β受體拮抗劑用於合併冠狀動脈器質性狹窄或嚴重的心肌橋，且臨床主要表現為勞力型心絞痛的患者，若CCB和硝酸酯類藥物療效不佳時可以慎重聯用高選擇性β受體拮抗劑。對冠狀動脈無顯著狹窄的變異型心絞痛患者禁忌單獨使用β受體拮抗劑。本案例患者變異型心絞痛未提示冠狀動脈嚴重狹窄，使用美託洛爾可拮抗冠狀動脈β受體，使α受體介導的血管收縮作用佔優勢，誘發或加重冠狀動脈痙攣，不利於變異型心絞痛症狀的控制。綜上所述，本案例患者竇性心動過速，心率偏快，心功能正常，合併變異型心絞痛首選非二氫吡啶類CCB治療。本處方屬遴選藥品不適宜。
【干預建議】
建議停用美託洛爾，改為地爾硫䓬治療。
#3
案例3
【處方描述】
性別：
男
年齡：
80歲
臨床診斷：
冠心病；2型糖尿病，右足壞疽。
處方內容：
阿司匹林腸溶片 100mg q。d。 p。o。
琥珀酸美託洛爾緩釋片 47。5mg q。d。 p。o。
阿託伐他汀鈣片 20mg q。n。 p。o。
磷酸西格列汀片 0。1g q。d。 p。o。
【處方問題】
遴選藥品不適宜。
【機制分析】冠心病患者的二級預防使用β受體拮抗劑具有抗心肌缺血作用的同時還能改善患者的預後，降低心肌梗死風險。但是，β受體拮抗劑可能使外周血管迴圈障礙疾病的症狀加重，禁止用於伴有壞疽風險的外周血管疾病患者。本案例患者糖尿病併發症壞疽，使用美託洛爾存在用藥禁忌。冠心病患者對β受體拮抗劑不耐受或存在用藥禁忌的情況下，可改為伊伐佈雷定治療。本處方屬遴選藥品不適宜。
【干預建議】
停用美託洛爾，改為伊伐佈雷定治療。
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以上內容節選自 《臨床處方稽核案例詳解叢書——心血管系統疾病》，主編劉春霞、鄭萍、陳豔芳。
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