正性肌力藥物能夠選擇性增強心肌收縮力，主要用於治療充血性心衰等心血管急危重症，是臨床上的一把利劍。目前常用的藥物包括洋地黃類、多巴胺、多巴酚丁胺、米力農和左西孟旦等。
正性肌力藥物的分類
根據藥物結構和作用機制不同，正性肌力藥物可分為：（1）洋地黃毒甙類；（2）多巴胺類非特異性β受體激動劑；（3）磷酸二酯酶同工酶III抑制劑；（4）鈣離子增敏劑。
心肌收縮過程由三個方面的因素決定：（1）收縮蛋白和調節蛋白；（2）物質代謝與能量供應；（3）興奮-收縮偶聯的關鍵物質Ca2+的量。上述幾類藥物分別從不同的方面增強心肌收縮。
去乙醯毛花苷注射液（西地蘭）
洋地黃毒甙類透過增加膜內Ca2+產生正性肌力作用。
1．藥代動力學特點
➤靜脈注射後迅速分佈到各組織
➤起效時間：10～30分鐘
➤達峰時間：1～3小時
➤持續時間：2～5小時
➤半衰期：33～36小時
➤蛋白結合率低（25%）
➤3～6日作用完全消失在體內，轉化為地高辛
➤經腎臟排洩，蓄積性較小
２．慎用疾病
➤低鉀血癥
➤不完全性房室傳導阻滯
➤高鈣血癥
➤甲狀腺功能減退
➤缺血性心臟病
➤急性心肌梗死早期
➤心肌炎活動期
➤腎功能損傷
３．合用禁忌
➤與兩性黴素B、皮質激素、失鉀利尿劑（布美他尼、依他尼酸）合用時，引起低血鉀致洋地黃中毒
➤與β受體阻滯劑合用，導致房室傳導阻滯，可能發生嚴重心動過緩
➤與維拉帕米、地爾硫䓬、胺碘酮合用，降低腎和全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，引起嚴重心動過緩
➤與肝素同用，可部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量
➤洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可能發生心臟傳導阻滯
➤禁忌與鈣注射劑合用，不宜與酸、鹼類配伍
知識連結：極性和非極性強心甙
鑑於不同洋地黃製劑的擬迷走和擬交感神經作用不同，故提出了極性和非極性強心甙的概念。
極性強心甙的擬迷走神經作用較強，如毒毛旋花子甙Ｋ、西地蘭、地高辛等，使竇性心律減慢，心房異位起搏點自律性降低，心房不應期縮短。
非極性強心甙擬交感神經作用較強，具有較強的正性肌力作用，但容易誘發或加重異位激動形成，如洋地黃毒甙、洋地黃葉等，大劑量使用還會興奮中樞神經系統。
多巴酚丁胺
多巴酚丁胺是心臟β受體選擇性激動劑，能啟用腺苷環化酶，使ATP轉化為cAMP，促進鈣離子進入心肌細胞膜，從而增強心肌收縮力，增加心輸出量。
1．作用特點
➤人工合成的兒茶酚胺類藥物，具有較強的正性肌力作用
➤興奮β1受體，其次是β2受體
➤突出的作用是增加心排血量，心率變化小
➤外周阻力和肺血管阻力降低
➤直接的正性肌力作用和微弱的血管擴張作用
➤作用比較快，改變心率作用也強於多巴胺
2．藥代動力學特點
➤靜脈注射迅速分佈到各組織
➤起效時間：1～2分鐘
➤達峰時間：10分鐘
➤持續時間：數分鐘
➤消除半衰期：2分鐘
➤穩態血漿濃度與輸注速度之間呈線性關係
➤經肝臟代謝為無活性成分，經腎臟排洩
➤具有增加每搏射血量和心輸出量、降低心室充盈壓、體迴圈和肺迴圈阻力的作用
➤大劑量（＞10 μg/kg/min）易導致心律失常
➤時間延長（72小時）出現藥物部分耐受現象
3．用藥劑量與應用
劑量2。5～10 μg/kg/min即可使心肌收縮力加強，心輸出量增加，左室充盈壓下降，肺毛細血管楔壓和血管外周阻力下降。
劑量15～20 μg/kg/min可有輕度增加心率，半衰期2～3min。過高的心指數不被推薦。
目前多數學者認為，多巴胺主要用於低心排伴明顯血壓降低的患者，也可用於頑固性心衰、心臟手術後急性心衰、心源性休克，多巴酚丁胺對於低心排且左室充盈壓高的患者優於多巴胺。
對於危重症患者，多巴酚丁胺有3個缺點：（1）加重微迴圈中血流分佈異常；（2）減少胃腸道灌注；（3）增加多器官功能衰竭（MOF）的發生。
米力農
米力農可以抑制cAMP分解，增加cAMP濃度，促進Ca2+內流，增加心肌收縮力，改善舒張功能。米力農還能夠作用於血管和支氣管平滑肌，擴張血管和支氣管：（1）支氣管阻力減小，氧合指數改善；（2）擴張外周小動脈，降低左心室後負荷；（3）擴張肺動脈，降低肺動脈壓和肺毛細血管楔壓；（4）擴張容量血管，減少迴心血量，降低前負荷，對右心功能更有益。
1．藥代動力學特點
➤靜脈注射迅速分佈到各組織
➤起效時間：1～2分鐘
➤達峰時間：5～15分鐘
➤持續時間：2～8小時
➤消除半衰期：2～3小時
➤蛋白結合率高（70%）
➤經腎臟排洩70%～80%，蓄積性較小
➤療效與治療劑量（0。25～0。75 μg/kg/min）呈線性關係，具有正性肌力作用和擴血管作用
2．用藥注意事項
➤較強的血管擴張作用，嚴重低血壓和血容量不足者從最低劑量使用
➤合用強利尿劑時，應注意糾正血容量不足與保持電解質平衡
➤因其經腎臟排洩，與血液濾過和血液透析同時應用時要考慮適當增加劑量或調整時間
➤與洋地黃、多巴胺、多巴酚丁胺、氨茶鹼、去甲腎上腺素等合用時有協同作用
➤與β受體阻滯劑、胺碘酮合用，血流動力學效應不減弱，同時可對抗其負性肌力作用
表1 多巴酚丁胺和米力農的比較
左西孟旦
左西孟旦為鈣離子增敏劑，透過改變鈣結合資訊傳導而起作用，具有增加心肌收縮力、擴張血管作用，還具有一定的磷酸二酯酶抑制作用（額外的正性肌力作用）。左西孟旦不增加心率和心肌耗氧量。
1．藥代動力學特點
➤起效時間：不確定
➤達峰時間：48小時
➤持續時間：5～7天
➤消除半衰期：1小時（原藥），75～80小時（活性代謝物）
➤蛋白結合率高：97%～98%（原藥），40%（OR-1896）
➤肝腎雙通道代謝，尿排洩54%，便排洩44%，1周內排洩95%
➤療效與治療劑量（0。05～0。2 μg/kg/min）呈線性關係，具有正性肌力和擴血管作用
2．用藥注意事項
➤藥物較難透過血腦屏障，在人體內代謝完全，在尿液和糞便中僅監測到微量原形藥物
➤藥物在人體內的生物轉化主要是在肝臟中與谷胱甘肽結合。結合物不穩定，很快轉換為半胱氨酸和半胱醯胺的衍生物，這些物質具有生物活性，是藥物出現在尿中的主要代謝產物
➤可與多巴酚丁胺或米力農、二磷酸腺苷（ADP）合用，具有協同作用。
要點總結
1．國內外指南均推薦，心臟重症患者當出現心臟充盈壓恰當時，仍有低心排、低灌注、低血壓，應考慮使用正性肌力藥物。
2．藥物的選擇應基於患者當前疾病狀態，包括受體情況、訊號傳導情況、鈣離子濃度以及結合情況。
3．在早期β1受體數目和結合狀態好的情況下，可選擇多巴酚丁胺短期使用；伴隨疾病進展，β1受體數目下調，胞內訊號傳導降低，鈣離子濃度降低，肌鈣蛋白磷酸化程度較高，肌鈣蛋白C與鈣結合力減弱，可選擇磷酸二酯酶同工酶III抑制劑和鈣離子增敏劑。
4．對於心臟重症、血流動力學不穩定的患者，應首選起效迅速、半衰期短、清除速率較快的正性肌力藥物，以穩定血流動力學為恰當的停藥指徵，以確保用藥的安全性。