腎臟既是藥物代謝和排洩的場所，又是容易發生毒性和免疫反應的器官。腎功能不全時對抗菌藥物在體內的清除過程影響很大，特別是經腎臟排洩的抗菌藥物，可使藥物動力學相應發生變化。
腎功能不全對用藥的影響
吸收
腎功能減退時，由於腎單位數量減少，腎實質破壞，藥物的吸收速度和吸收程度均降低。此外，腎功能不全的患者往往伴有胃腸功能紊亂、植物神經及內分泌紊亂，也可導致藥物吸收減少。
分佈
藥物在體內的分佈主要依賴於藥物本身的理化性質，以及血漿的蛋白結合率。腎功能不全時藥物的蛋白結合率發生改變，主要體現在酸性藥物的蛋白結合率下降。且體內pH的變化、低蛋白血癥也會影響藥物的分佈。
代謝
腎功能減退時經腎臟代謝的藥物生物轉化可發生障礙，體內藥物的代謝產物可在體內積聚，有可能會加重或增強損害腎臟的抗菌藥物的不良反應。
排洩
藥物在人體內的排洩途徑很多，大多數的藥物是透過腎臟排出體外的。腎功不全時，腎清除率的降低導致藥物清除半衰期的延長，從而使藥物在體內蓄聚，血藥濃度升高，其相應的藥物不良反應或毒性作用也增高。
腎功能不全時抗菌藥物的選用原則
許多抗菌藥物主要經腎排洩，某些藥物有腎毒性，腎功能不全用該類藥物時易發生不良反應，因此治療腎功能不全患者的感染時需選用合適的抗菌藥物，並應根據內生肌酥清除率調整給藥方案。
◆ 有明確指徵時方可使用；
◆ 根據感染的嚴重程度、病原菌種類及藥敏試驗結果等選用無腎毒性或腎毒性低的有效品種；
◆ 避免長時間應用有腎毒性的抗菌藥物；
◆ 避免與其他腎毒性藥物聯合應用；
◆ 密切觀察藥物的臨床療效及毒性反應；
◆ 儘可能測定藥物（特別是具有腎毒性的抗菌藥）的血漿藥物濃度，以調整用藥劑量。
腎功能不全患者抗菌藥物的應用
給藥方案調整
◆ 根據腎功能輕、中、重度損害，每日劑量分別減為原正常劑量的 1/3-1/2，1/2-1/5 和 1/5-1/10。
◆ 根據反映腎小球濾過率的肌酐清除率（CrCl）估算值進行劑量的調整，此法最具參考價值。表 1 為臨床常用抗菌藥物的劑量調整方案，供臨床醫師參考。
◆ 根據血藥濃度監測結果制定給藥方案。此法對毒性大的氨基糖苷類、萬古黴素等抗菌藥物的調整最為理想。
參考文獻：
1。 腎功能不全抗菌藥物的合理應用。中國社群醫師。2013，1：16-17
2。 腎功能不全患者抗菌藥物的選擇。臨床合理用藥雜誌。2013，32：73
3。 腎臟病患者的抗菌藥物治療劑量調整策略。中華全科醫師雜誌。2013年6月，12卷6期