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2021年9月28日，Artios Pharma公司宣佈，其高選擇性DNA聚合酶θ（Polθ）抑制劑ART4215，已完成1/2a期臨床試驗的首例患者給藥。新聞稿指出，這是
首個進入臨床開發階段的口服特異性小分子Polθ抑制劑
。
本項開放標籤、多中心的臨床試驗將評估口服ART4215作為單藥，或與其他抗癌藥物聯用，在晚期或轉移性實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學和臨床活性，計劃入組206例患者，並預計於2022年獲得中期安全性和耐受性資料。
Artios正在積極開發一個極具前景的潛在”best-in-class“和“first-in-class“DNA損傷反應（DDR）療法產品線，能夠在DNA損傷反應被削弱的腫瘤中，抑制新型DNA修復靶點，比如Polθ。
這些新療法將在不傷害正常細胞的情況下，利用DNA修復過程中的某些遺傳缺陷，選擇性破壞癌細胞。
圖片來源：123RF
作為一種DNA聚合酶，
Polθ參與修復DNA雙鏈斷裂。它在許多腫瘤中過表達，並在健康組織中低水平表達。
研究表明，
ART4215作為單藥，在PARP抑制劑治療後進展的患者中具有抗癌活性，
它還可以與PARP抑制劑聯用治療未接受過PARP抑制劑治療的患者，或與其它DNA損傷療法（如電離輻射和細胞毒性化療）聯用。
臨床試驗的主要研究員Erika P。 Hamilton博士說：“ART4215的臨床前資料令人鼓舞，它具有克服PARP抑制劑和其它DNA損傷療法耐藥性的潛力。我們期待為需要更多有效治療選擇的患者推動這一類新抑制劑的進展。”
參考資料：
［1］ Artios Doses First Patient in Phase 1/2a Study of Polθ Inhibitor ART4215。 Retrieved September 28， 2021， from https：//www。artiospharma。com/2021/09/28/artios-doses-first-patient-in-phase-1-2a-study-of-pol%ce%b8-inhibitor-art4215/
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