第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。
第二代包括氟伐他汀
三代包括阿託伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
肝臟合成脂肪的時間多在夜間進行，藥物的血漿峰濃度與達峰時間與脂肪合成峰時間同步，有助於提高療效，所以一般降血脂藥物晚上服用。
洛伐他汀和辛伐他汀親脂性較強， 口服吸收率低，與食物同服可增加吸收，服用時間為晚餐時最佳。
普伐他汀的t1/2約為1。5～2小時， 氟伐他汀的t1/2 約為0。5～1。2小時， 匹伐他汀的t1/2約為4小時，三者兼具脂溶性和水溶性，口服不受食物影響，因此三者的服用時間為 睡前服用。
阿託伐他汀與瑞舒伐他汀的t1/2約為20小時，兩者的吸收也不受食物影響，因此服用不受時間和食物限制， 一日內任何時間服用均可。
適應症不同
①洛伐他汀和辛伐他汀用於 原發性高膽固醇血癥，也用於合併有高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥，而以高膽固醇血癥為主的患者。
②普伐他汀降低膽固醇的作用較明顯，但 對甘油三酯基本沒有降低作用。
③ 氟伐他汀具有直接抑制動脈平滑肌細胞增殖，延緩內膜增厚的功能。用於 飲食控制無效的高膽固醇血癥。
④ 阿託伐他汀用於原發性高膽固醇血癥、混合型高脂血症或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥患者。
⑤ 瑞舒伐他汀用於 高脂血症和高膽固醇血癥。
⑥ 匹伐他汀用於高膽固醇血癥，家族性高膽固醇血癥。
作用強度不同
在有效劑量（10～40mg）時，辛伐他汀使LDL降低為30%～40%，普伐他汀為20%～30%，阿託伐他汀為40%～50%，瑞舒伐他汀為55%～65%。而匹伐他汀1mg即可使LDL降低30%。
肌不良反應大小不同
臨床試驗中使用他汀類藥物治療時患者的肌肉症狀發生率為1。5%~3%。
親水性的普伐他汀、瑞舒伐他汀類藥物對骨骼肌的影響較小。
對肝腎功能影響不同
洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀口服後主要經肝臟代謝和消除，因此肝病史患者應慎用。而輕、中度腎功能不全者無須調整劑量。
氟伐他汀肝病慎用
普伐他汀不經肝細胞酶（CYP3A4）代謝，經雙通道清除，對於肝腎功能不全者可以代償改變代謝途徑而清除，因此適用於肝或腎功能不全者。
瑞舒伐他汀經肝腎代謝，適用於輕度肝腎功能不全者
匹伐他汀經肝臟代謝，肝功能異常者慎用。