近年來,隨著人口老齡化趨勢越發嚴峻,老年人的健康問題也越來越受到各個衛生組織的重視。除去耳熟能詳的高血壓、糖尿病等慢性病外,對於中老年男性而言,其
專科疾病—男性勃起功能障礙(ED)也成為了常見病及多發病
,據相應的流行病學調查研究顯示:我國的勃起功能障礙(ED)患病數量
達約1。2億人
,如此龐大的患病群體,對整個健康系統造成了巨大的負擔,同時它也嚴重地影響了男性的生活質量。
但是隨著經濟水平的提高和人們健康意識的加強,
中老年男性對ED治療的需求也越發旺盛
。因此在這背景下,國內治療ED的仿製藥也越發最多。這不,2021年國內由上海匯倫江蘇藥業有限公司及海思科藥集團研發仿製生產出的
阿伐那非,屬於目前上市治療ED的最新藥物
。
國產阿伐那非——梟雄
國產阿伐那非——海馳
阿伐那非才上市不到兩年,由於其獨特的藥物化學結構和高選擇性、高親和力等藥物特點,與其他三種藥物(西地那非、伐地那非、他達拉非)形成了“四分天下”的局面。但是由於阿伐那非上市時間短,
很多人都對其不是很瞭解,總來門診詢問關於阿伐那非服用的事宜,比如什麼時候吃才效果好?一天能不能吃2次?每次吃多少量等等諸多的問題
。今天藉此機會,詳細地向大家講述一下阿伐那非的特點及注意事項,方便指導用藥。
阿伐那非的藥物特點及優勢
一、阿伐那非的藥物特點
1、阿伐那非治療ED的原理:
阿伐那非和其他藥物一樣,
同樣屬於PDE5抑制劑
,治療ED的機制都大致相同。同樣是阻止PDE5(5型磷酸二酯酶)水解cGMP(環鳥苷酸),能讓海綿體內的cGMP這種物質濃度增高,cGMP的濃度增高後,使得海綿體血管平滑肌處於擴張狀態,充血供血增加,有助於丁丁充分勃起。
2、阿伐那非的藥物代謝動力學特點:
據藥物代謝動力學研究顯示:100mg的阿伐那非服用後,
10-15min後就能達到有效血藥濃度
,體內最高血藥濃度(Cmax)可
達1000ng/ml以上(
而200mg的阿伐那非,其血漿峰值濃度,可高達2000ng/ml以上
)
,
血漿半衰期(T1/2)為3-5小時,藥效持續時間可長達6-8小時。
阿伐那非的分子結構
此外,儘管阿伐那非有著高度親和力和高選擇性,但它同樣會有一定的機率出現頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺異常、背痛、肌痛等不良反應。
二、阿伐那非的獨特優勢
根據四種PDE5抑制劑的藥物代謝動力學資料對比顯示,可明顯的看出阿伐那非在治療ED上有自己獨特的優勢。(如下圖)
藥品
起效時間
最大血漿達峰濃度
半衰期
阿伐那非
10-15min
1000ng/ml
3-5h
西地那非
30-1h
560ng/ml
2。6-3。7h
伐地那非
15-30min
200ng/ml
3。9h
他達拉非
1h-2h
378ng/ml
17。9h
因此阿伐那非和其他三種PDE5抑制劑比較,阿伐那非有著起效較快,吸收程度好,能達到較高的血藥濃度、半衰期短等獨特的優勢
。
此外研究還顯示,儘管服用阿伐那非後有一定的機率出現不良反應,但是由於有著更強的親和力和高選擇性,因此
服藥後出現不良反應的機率較低
(如下圖)。
四種PDE5抑制劑不良反應的比較
上表顯示:阿伐那非發生頭痛的不良反應機率為為9。3%;面色潮紅為3。7%,其他的不良反應和其他三種藥物相比較程度也比較輕。因此對於服用其他三種PDE5抑制劑後,經常出現不良反應的人群,阿伐那非是個不錯的選擇。
如何正確使用阿伐那非
一、牢記阿伐那非的禁忌症
因為阿伐那非和硝酸鹽類物質合用後,會出現頑固性低血壓,對身體造成損傷。因此對於服用
硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、硝酸異山梨酯
等硝酸鹽類藥物的人群,無論是規律還是間斷服用,都
禁止使用阿伐那非
。
此外,由於阿伐那非對心血管有一定的刺激性,因此對於半年內有心梗、腦卒中、不規則的心律失常、不穩定型心絞痛、心功能2級以上的患者,也是
禁止使用阿伐那非
的。
禁忌症
另外,
對於以下這些情況
:阿伐那非過敏者、有著嚴重的肝腎功能損害者、因非動脈炎性前部缺血性視神經病變(NAION)導致單眼視力喪失的患者、已知的遺傳性退行性視網膜疾病患者、使用酮康唑、利托那韋、阿扎那韋、克拉黴素、伊曲康唑等藥物的患者,也是
禁止使用阿伐那非
的。
所以,服用阿伐那非前,
需要進行充分的評估,結合自身身體狀況,牢記阿伐那非的禁忌症,
這樣才能保障用藥的安全。
二、選擇合適的時間服用阿伐那非
要想充分地發揮阿伐那非的藥效,得讓阿伐那非在體內形成有效的血藥濃度,
據阿伐那非的藥物代謝動力學顯示
:阿伐那非在內形成有效血藥濃度大約需要10-15min,達到最高血藥濃度需要30min,藥效維持時間為6-8h。因此,需要患者在同房前15min就服用阿伐那非,並在藥效維持時間內同房,
時間太早或者太晚都不能充分發揮其藥效
。此外,還要注意服藥後需要一定的刺激才能起效。
合適的時間
三、選擇合適的劑量
阿伐那非的起始劑量推薦為100mg
,根據服用後的療效/病情輕重程度及自身耐受情況,可增加至200mg,或者減少至50mg,對於減少至50mg的ED患者來說,服藥時間需要由原來的提前15min改為提前30min服用。但對於需要調整劑量時,建議在醫生指導下用藥。
服藥過程中可與食物同服或不與食物同服。
四、知曉服用的次數及最大安全劑量
阿伐那非的藥物代謝動力學顯示:阿伐那非的半衰期為3-5h。因此,服用阿伐那非後,想要完全從體內排洩出去,大約需要6個半衰期,也就是24h。所以說,
儘管阿伐那非起效很快,一天也只能服用一次,
如果為了追尋所謂的刺激重複使用藥物,容易導致藥物蓄積,不良反應風險增加,出現藥物蓄積毒性。此外,還需要牢記阿伐那非的最大安全劑量為200mg,服藥過程中不能超過最大劑量。
總結
總的來說,阿伐那非作為最新治療ED的PDE5抑制劑,由於自身化學結構的特點,有著高選擇性和高親和力,因此相比較其他三種藥物,有著起效快、吸收程度好,能達到較高的血藥濃度、半衰期短、不良反應少等優點,對於ED患者又是一個新的選擇。但在選擇服用阿伐那非時,需要進行充分的評估,結合自身身體狀況及病情,根據阿伐那非的藥物代謝等特點、牢記禁忌症、最大安全劑量等注意事項,實行個體化的治療方案,這樣才能充分發揮藥效的同時又能保障用藥安全。