作者：高麗麗
β受體阻滯劑是指能夠選擇性地結合β受體，從而競爭性和可逆性地拮抗內源性β受體刺激物對各器官的作用的一類藥物，臨床可用於治療高血壓、冠心病、嬰幼兒血管瘤、偏頭痛等。那麼，β受體阻滯劑各藥有什麼區別？臨床治療選擇有何不同？這篇文章帶您瞭解下。
β受體阻滯劑分為哪幾類？
根據對受體的選擇性不同，β受體阻滯劑可分為非選擇性β受體阻滯劑（阻斷β1和β2受體）、選擇性β1受體阻滯劑及有周圍血管擴張作用的β受體阻滯劑。
1. 非選擇性β受體阻滯劑
競爭性阻斷β1和β2受體，對糖、脂代謝和肺功能有不良影響；阻斷血管上的β2受體，相對興奮α受體，增加周圍動脈的血管阻力；負性肌力作用較強，慢性心力衰竭者耐受性較差。代表藥物有普萘洛爾、噻嗎洛爾等。
2. 選擇性β1受體阻滯劑
特異性阻斷β1受體，對β2受體的影響相對較小。代表藥物有美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等。
3. 有周圍血管舒張功能的β受體阻滯劑
可同時選擇性阻滯α1受體，非選擇性阻滯β1和β2受體，即α1-β受體阻滯劑，阻斷α1受體可產生周圍血管舒張作用。α1-β受體阻滯劑能部分抵消彼此的不良反應，如減輕因α1受體阻斷所致的反射性心動過速，減少或消除因β受體阻斷而致的外周血管收縮和糖、脂代謝異常。代表藥物有阿羅洛爾、卡維地洛、拉貝洛爾等。
表1 β受體阻滯劑的種類與區別
注：①脂溶性β受體阻滯劑：組織穿透力強，較易進入中樞神經系統，可能是致中樞不良反應（如多夢、幻覺、失眠、頭昏、抑鬱等）的原因之一。②內在擬交感活性（ISA）：有些β受體阻滯劑有微弱的β受體激動作用，這種弱的激動作用為ISA；有ISA活性的藥物引起心臟抑制和誘發哮喘的作用較弱，且有ISA的β受體阻滯劑心臟保護作用較差。
11種情況如何選用β受體阻滯劑？
1. 冠心病
由於β受體阻滯劑同時兼有兩方面作用，即緩解症狀與改善缺血、預防心肌梗死和死亡等不良心血管事件的發生，臨床可用於穩定性冠心病（SCAD）。緩解症狀、改善缺血時，目前更傾向於選擇性β1受體阻滯劑如琥珀酸美託洛爾、比索洛爾；改善預後時，合併慢性心衰的SCAD患者，可選琥珀酸美託洛爾、比索洛爾和卡維地洛，與ACEI、利尿劑伴/不伴洋地黃同用，能顯著降低死亡風險，改善患者生活質量。
急性冠狀動脈綜合徵（ACS）包括ST段抬高型心肌梗死（STEMI）、非ST段抬高型心肌梗死（NSTEMI）及不穩定型心絞痛（UA）。STEMI抗心肌缺血治療中可選β受體阻滯劑，其透過負性肌力和負性頻率作用，降低心肌需氧量和增加冠狀動脈灌注時間，而有抗缺血作用，在硝酸酯類藥效果不佳且無禁忌證時，優先選用無內源性擬交感活性的β受體阻滯劑。慢性穩定型心絞痛（CSA）治療中建議優先使用選擇性β1受體阻滯劑，但血管痙攣性CSA建議使用CCB和硝酸酯類藥，避免使用β受體阻滯劑。
2. 心衰
病情相對穩定的射血分數降低的心衰（HFrEF）患者可使用β受體阻滯劑，推薦採用琥珀酸美託洛爾、比索洛爾或卡維地洛，其中卡維地洛還有顯著的抗氧化和抗平滑肌細胞增殖作用。
3. 房顫
陣發性、持續性及永續性房顫患者均可用β受體阻滯劑控制心室率，需緊急控制心室率的不伴預激綜合徵的急診房顫患者，推薦靜脈用艾司洛爾或美託洛爾。艾司洛爾為極短效的選擇性β1受體阻滯劑，靜脈注射後即刻產生β受體阻滯作用，5分鐘後達最大效應，單次注射持續時間為10-30分鐘。
4. 高血壓伴心率增快
高血壓伴心率增快的藥物治療，首選兼有減慢心率作用的降壓藥β受體阻滯劑，推薦選擇性β1受體阻滯劑，如美託洛爾和比索洛爾。
5. 高血壓合併慢阻肺
β受體阻滯劑對慢阻肺患者可能有心肺雙重保護作用，高血壓伴慢阻肺患者使用β受體阻滯劑治療時，應用選擇性β1受體阻滯劑。非選擇性的β受體阻滯劑可阻斷支氣管平滑肌上的β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加，這種作用對正常人的影響較小，但對哮喘者影響較大，可能誘發甚至加重哮喘發作，故哮喘者最好禁用β受體阻滯劑。
6. 高血壓合併腦血栓或震顫
原發性震顫（特發性震顫）是一種常見的運動障礙性疾病，多見於年齡＞40歲的中老年人群。阿羅洛爾能改善腦血流量，抑制體內氧化震顫素，有抗震顫作用，可用於原發性震顫。對於合併腦血栓或震顫的高血壓患者，阿羅洛爾除可降壓外，還可提高腦血流量，顯著減輕震顫症狀。
7. 單純舒張期高血壓
單純舒張期高血壓在中青年人群中較常見，常伴交感神經興奮性增高，其與體重增加或肥胖及外周血管阻力增加密切相關，而中心性肥胖與交感神經活性顯著增強、心輸出量增加、心率加快、血壓升高等有關。α1-β受體阻滯劑可明顯擴張外周血管、抑制交感神經活性及阻滯心臟β1受體，且能直接刺激褐色脂肪組織產熱，有一定控制體重的作用。因此，α1-β受體阻滯劑適於以舒張壓升高為特徵的高血壓。
8. 高血壓合併糖、脂代謝異常
α1-β受體阻滯劑有β受體和α1受體雙重阻滯作用，可減少或消除由於β受體阻斷而致的糖、脂代謝異常，改善糖、脂代謝紊亂，減輕動脈粥樣硬化病變，還可清除和抑制氧自由基的生成。因此，合併糖或脂代謝紊亂的高血壓推薦使用α1-β受體阻滯劑，如阿羅洛爾、卡維地洛。
9. 妊娠期高血壓
拉貝洛爾能直接擴張血管、降低血壓，對胎兒生長髮育的不良影響極小，也不影響胎盤和腎臟血流量，還可促進胎肺成熟，因此可用於治療妊娠期高血壓。常見的不良反應為頭暈、直立性低血壓、心臟傳導阻滯等。
10. 嬰幼兒血管瘤
嬰幼兒血管瘤（IH）是兒童最常見的良性腫瘤，根據病變深度分為表淺型（位於乳頭狀真皮層）、深部型（位於網狀真皮層或皮下組織）和混合型（同時有表淺血管瘤和深部血管瘤的特點）；根據病變發展的過程分為增殖期、消退期和消退完成期。IH頭面部為好發部位，約佔60%以上，其次是軀幹和四肢。普萘洛爾、馬來酸噻嗎洛爾可用於治療IH。
11. 偏頭痛
偏頭痛特徵為反覆發作、一側或雙側搏動性的劇烈頭痛，多發生於偏側頭部，可合併自主神經系統功能障礙如噁心、嘔吐、畏光和畏聲等症狀，約1/3的偏頭痛者在發病前可出現神經系統先兆症狀，表現為視覺、感覺、言語、運動等的缺損或刺激症狀。普萘洛爾、美託洛爾可用於治療偏頭痛。
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