不良反應和注意事項
※左室射血分數減少
在SPRINT臨床試驗中，23%的患者發生左室射血分數減少（基線值10%以上），均無症狀，1例3級導致減量，其中71%的患者緩解。對於發生左室射血分數減少的患者，應每3到6周進行一次心電圖或心臟核磁共振檢查，緩解後，每2-3個月檢查一次。
司美替尼
※眼毒性
在SPRINT臨床試驗中，15%的患者發生視力模糊、畏光、白內障和高眼壓。2。7%的患者因視力模糊導致減量。發生眼毒性的患者82%得到緩解。
嚴重眼毒性有視網膜靜脈阻塞和視網膜色素上皮脫離各1例，導致永久停藥。
在第一次服藥前和每次複查時，或發現眼部症狀時，進行眼科檢查。
如果發生視網膜靜脈阻塞，永久停藥。如果發生視網膜色素上皮脫離，暫停藥物，每三週檢查一次，如果緩解，從低一級劑量重新開始服用。
對於其它眼毒性，根據不良反應的嚴重程度，可採用暫停，減量或永久停藥措施。
※消化道毒性
在SPRINT臨床試驗中，腹瀉發生比例77%，3級以上15%，1。4%的患者永久停藥，15%的患者暫停司美替尼，1。4%的患者減量。腹瀉發生中位時間17天，中位持續時間2天。當發生腹瀉時，馬上服用止洩藥物如易蒙停（洛哌丁胺）。其它消化道毒性有穿孔、結腸炎和腸梗阻等，根據不良反應的嚴重程度，可採用暫停，減量或永久停藥措施。
※面板毒性
在SPRINT臨床試驗中，91%的患者發生皮疹，如痤瘡樣皮炎、黃斑丘疹和溼疹，3級或4級8%。11%的患者因皮疹暫停藥物，4%的患者減量。
有1例患者發生嚴重的手足綜合症。
對於其它面板毒性，根據不良反應的嚴重程度，可採用暫停，減量或永久停藥措施。
※肌酸激酶升高
在SPRINT臨床試驗中，76%的患者發生肌酸激酶（CK或CPK）升高，3級或4級9%。7%的患者因肌酸激酶升高導致減量。8%的患者同時伴隨肌痛，其中1例永久停藥。
1例患者橫紋肌溶解。在第一次服藥前和每次複查時，檢測血清中肌酸激酶值，當發現肌酸激酶升高時，檢查是否有橫紋肌溶解或其它疾病。
※維生素E水平升高和出血風險
每個10mg司美替尼膠囊裡含有32mg的維生素E，每個25mg司美替尼膠囊裡含有36mg的維生素E。維生素E有抗血小板聚集和對維生素K有拮抗作用，當每天攝入超量維生素E，或與抗血小板藥物和維生素K拮抗藥物同服時，會增加出血風險。不可避免同服時，應不定期檢測INR值。
※胚胎-胎兒毒性
動物實驗顯示，司美替尼有胚胎-胎兒毒性。
※常見不良反應
最常見（≥40%）不良反應為嘔吐（3級以上6%），皮疹（3級以上6%），腹痛，腹瀉（3級以上16%），噁心（3級以上2%），面板乾燥，疲勞，肌肉骨骼疼痛，發熱（3級以上8%），痤瘡樣皮疹（3級以上4%），口腔炎，頭痛（3級以上2%）和瘙癢。
常見（≥15%）實驗室檢驗指標異常為肌酸激酶升高（3級以上7%），AST/ALT升高（3級以上2%和4%），血脂升高（3級以上5%），血鉀升高或降低（3級以上4%和2%），鹼性磷酸酶升高，脂肪升高，血鈉異常，血紅蛋白降低（3級以上4%），中性粒細胞（3級以上4%）和淋巴細胞降低（3級以上2%）。