指南推薦用於慢性心衰治療的 β 受體阻滯劑主要有 3 種:比索洛爾、美託洛爾和卡維地洛。它們之間有何區別?
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3 種藥物區別
美託洛爾藥效相對弱,容易耐受;比索洛爾選擇性更高,持續時間更長,藥效相對強,可 1/4 加量;卡維地洛有 α1受體阻斷作用。
1)美託洛爾
琥珀酸美託洛爾推薦初始劑量11。875~23。75 mg/次,每日 1 次;目標劑量190 mg/次,每日 1 次;
酒石酸美託洛爾推薦初始劑量 6。25 mg/次,每日 2~3 次;目標劑量 50 mg/次,每日 2~3 次。
2)比索洛爾
推薦初始劑量 1。25 mg/次,每日 1 次;可每隔 1 周漸增劑量至 5 mg,然後每隔 4 周漸增劑量至 10 mg 維持治療,目標劑量 10 mg/次,每日 1 次。
3)卡維地洛
推薦開始 2 周劑量為 3。125 mg/次,每日 2 次;若耐受性好,可間隔至少 2 周後將劑量增加 1 次,至 6。25 mg/次,每日 2 次,以此類推;目標劑量 25 mg/次,每日 2 次。
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相關不良反應及處理
1)
心動過緩和房室傳導阻滯:應減量甚至停藥,並注意藥物相互作用的可能性,停用其他可引起心動過緩的藥物。
2)
低血壓:一般出現於首次劑量或加量的 24~48 h 內。若無症狀,通常不需處理,重複用藥後常可自動消失;
若有症狀,首先考慮停用硝酸酯類藥物、CCB 或其他不必要的血管擴張劑;如存在容量不足的情況,利尿劑應減量;如存在低血壓伴低灌注的症狀,則應將 β 受體阻滯劑減量或停用,並重新評估患者的臨床情況。
3)
液體瀦留和心衰惡化:用藥期間如心衰症狀出現輕度或中度加重,應增加利尿劑劑量;如病情惡化且與 β 受體阻滯劑應用或加量相關,宜暫時減量或退回至前一劑量;如病情惡化與 β 受體阻滯劑應用無關,則無須停用。
必要時可短期靜脈應用正性肌力藥,磷酸二酯酶抑制劑較 β 受體激動劑更合適,因後者的作用可被 β 受體阻滯劑拮抗。
4)
其他:應用 β 受體阻滯劑還可伴無力、外周血管痙攣導致外周肢體發冷、掩蓋低血糖反應等。
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其他注意事項
1)
β 受體阻滯劑的負性肌力作用可能誘發和加重心衰,且治療心衰的生物學效應需持續用藥 2~3 個月才逐漸產生,因此強調小劑量起始,逐漸加量;
2)
靜息心率是評估心臟 β 受體有效阻滯的指標之一,通常心率降至60 次/min左右的劑量為 β 受體阻滯劑應用的目標劑量或最大可耐受劑量。治療宜個體化;
3)
有液體瀦留或最近曾有液體瀦留的患者,必須同時使用利尿劑;
4)
在慢性心衰急性失代償期,可繼續維持使用。
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