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同是止瀉藥,應用有什麼區別?
洛哌丁胺、蒙脫石散和消旋卡多曲都是臨床常用的止瀉藥,止瀉效果都不錯。那麼,如果遇到腹瀉患者,是選用哪個都可以嗎?
其實不是這樣的,雖然三者止瀉效果都不錯,但在適宜人群、用法用量、有效性及安全性等方面均有差異,並不能相互代替。
下面,我們先來看一個病例:
病例分享:
患者,男,81歲,發病3天前夜間睡眠受涼後,出現發熱、輕微腹痛,伴稀水樣黃便每天5~7次,腹瀉物無黏液膿血便,無裡急後重感,不伴頭暈、噁心、嘔吐,自服小檗鹼片3天,症狀無緩解。
既往有“高血壓、腦供血不足”病史20餘年。
■
查體:
體溫37。4℃,脈搏74次/分,呼吸16次/分,血壓135/70mmHg。神志清楚,一般情況好,心肺正常;腹平軟,墨菲徵陰性,臍周有輕壓痛,無反跳痛,肝脾肋下未及,麥氏點無壓痛,腸鳴音10次/分。
■
診斷:
急性腸炎。
給予諾氟沙星膠囊0。2g,1日3次、
洛哌丁胺4mg口服
,腹痛緩解,
但仍排稀水不成形便2~3次
。
患者於就診後第2天發熱,體溫38℃,給予左氧氟沙星注射液0。2g,靜脈滴注;洛哌丁胺4mg,口服。
第3天患者出現腹脹,腹痛加重,未排大便,腸鳴音1~2次/分。
急診轉上級醫院,經檢查診斷為:
麻痺性腸梗阻
。考慮為洛哌丁胺所致。給予持續胃腸減壓、補液等對症處理,後患者痊癒出院
[1]
。
本例為急性細菌性腸炎患者,出現中等以上的發熱,醫師選擇洛哌丁胺止瀉不適宜,導致麻痺性腸梗阻。本例止瀉應選擇蒙脫石散。
那麼,問題來了,洛哌丁胺、蒙脫石散和消旋卡多曲止瀉有什麼區別?發生腹瀉該怎麼選用?使用時有哪些注意事項呢?
請接著往下看:
01
作用機制有區別
■
洛哌丁胺:
洛哌丁胺化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類相似,可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動;可減少腸壁神經末梢釋放乙醯膽鹼,透過膽鹼能和非膽鹼能神經元區域性的相互作用,直接抑制蠕動反射;還可延長食物在小腸的停留時間,促進水、電解質及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍亂毒素和其它腸毒素引起的腸過度分泌。此外,
洛哌丁胺還可增加肛門括約肌的張力,可抑制大便失禁或便急[2]。
■
蒙脫石散:
蒙脫石散為天然蒙脫石微粒粉劑,具有層紋狀結構和非均勻性電荷分佈,對消化道內的病毒、病菌及其產生的毒素有極強的固定、抑制作用,使其失去致病作用;此外對消化道黏膜還具有很強的覆蓋保護能力,修復、提高黏膜屏障對攻擊因子的防禦功能,具有平衡正常菌群和區域性止痛作用。
服用後可引起腹瀉的細菌、病毒、毒素被吸附後隨糞便排出[3-4]。
■
消旋卡多曲:
消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌。口服消旋卡多曲作用於外周腦啡肽酶,不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響
[5-6]
。
02
洛哌丁胺不宜用於感染性腹瀉
■
洛哌丁胺:
洛哌丁胺最適宜應用於
急、慢性功能性腹瀉——如腸易激綜合徵伴腹瀉者,不宜應用於細菌性痢疾等感染性腹瀉[2]。
因為在感染性腹瀉時,透過增多排便次數能把病原體排出體外。如此時服用洛哌丁胺,則會使排便減少,導致病原體滯留在體內,可能會引起嚴重的中毒症狀,如高熱、腹痛、腹脹、神志不清、甚至休克等
[7-13]
。
洛哌丁胺應用於
迴腸造瘻術患者
可減少排便體積及次數,增加糞便稠度。
洛哌丁胺
應用於肛門直腸手術後的患者
,以抑制排便失禁。
■
蒙脫石散:
應用範圍較廣泛,
對病毒、細菌引起的急、慢性腹瀉有很好的療效。
但需注意,對細菌性痢疾需加服有效的抗菌藥物
[3-4]
。
■
消旋卡多曲:
用於1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉
[5-6]
。
03
禁忌證有差異
■
洛哌丁胺:
洛哌丁胺過敏者禁用,過敏體質、食物和藥物過敏史及家族史的患者慎用,重度肝損害者慎用。
2歲以下兒童,伴有高熱和膿血便的急性細菌性痢疾,腸梗阻、巨結腸和中毒性巨結腸者,應用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎患者禁用
[2]
。
■
蒙脫石散:
禁忌證尚不明確
[3-4]
。
■
消旋卡多曲:
肝腎功能不全者禁用;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者禁用;對消旋卡多曲過敏者禁用
[5-6]
。
04
注意事項各不同
■
洛哌丁胺:
不應用於需要避免抑制腸蠕動的患者,尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者。
腹瀉患者常發生水和電解質喪失,應適當補充水和電解質。口服洛哌丁胺的療程也應儘量縮短,做到“瀉止藥停”,否則極易發生麻痺性腸梗阻。用藥過程中出現便秘或48小時仍無效者應停藥。
治療腹瀉期間,可能出現乏力、頭暈或睏倦症狀,因此在駕駛和操作機器時需注意。
洛哌丁胺全部由肝臟代謝,肝功能障礙者,可導致體內藥物相對過量,應注意中樞神經系統中毒反應;孕婦和哺乳期婦女慎用;5歲以下兒童不宜使用;老年患者中有習慣性便秘者慎用,用量酌加控制,服用過量,可能出現嗜睡、便秘、肌肉緊張、瞳孔縮小、呼吸徐緩等中毒症狀,可用納洛酮解毒,並對患者進行至少48小時的觀察,以便及時發現中樞神經系統的抑制作用
[2]
。
■
蒙脫石散:
治療急性腹瀉時,首次劑量應加倍且需注意糾正脫水。出現便秘時,可減少劑量繼續服用
[3-4]
。
其他注意事項參見
“
腹瀉用蒙脫石散有哪些講究?這樣服藥可能白治了
”
。
■
消旋卡多曲:
可以和食物、水或母乳一起服用,應注意溶解混合均勻;不能一次服用雙倍劑量;連續服用不得超過7天。
紅黴素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用
[5-6]
。
小
結
洛哌丁胺、蒙脫石散和消旋卡多曲作用機制、臨床應用、禁忌證、注意事項各有不同,不能相互代替。
洛哌丁胺用於成人及5歲以上兒童非感染性腹瀉患者;蒙脫石散用於成人及兒童急、慢性腹瀉患者;消旋卡多曲用於1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。
對於伴有腸道細菌感染的腹瀉,必須同時應用有效的抗菌藥物治療;脫水患者必須糾正脫水。
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本文首發:醫學界消化肝病頻道
本文作者:葛金華
本文稽核:楊衛生 景德鎮市第二人民醫院副主任醫師
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