2019年7月，中國國家藥品監督管理局（NMPA）批准衛材原研抗癌藥甲磺酸艾立布林（海樂衛）上市，用於治療既往接受過至少兩種化療方案（包括蒽環類和紫杉類）治療的區域性復發或轉移性乳腺癌患者。（上市申請受理號：JXHS1700048）
本品的推薦劑量為1。4mg/㎡，2-5分鐘內靜脈推注，21天為一個週期，每個週期第1天和第8天給藥一次。
該批准基於304研究的結果，一項多中心、開放性、隨機、平行對照的III期臨床研究（中國臨床試驗登記號：CTR20130252），旨在評價艾立布林和長春瑞濱對530例區域性復發或轉移性乳腺癌女性患者的療效及安全性，此類患者既往已接受包括蒽環類和紫杉類在內的化療方案。在這項研究中，根據獨立影像學審查（HR： 0。80； 95% CI： 0。65-0。98； p
2019年11月25日，日本衛材研發的治療晚期乳腺癌的新一代化療藥物——海樂衛（甲磺酸艾立布林）到達中國口岸；2019年12月12日，正式到達中國商業；目前已經在中國市場開售，將給一部分乳腺癌患者提供新的治療選擇。藥融圈資料獨家獲悉，甲磺酸艾立布林注射液（海樂衛）價格是3980元/支（【規格】2ml：1mg）。
甲磺酸艾立布林結構式
甲磺酸艾立布林最早起源自日本神奈川縣油壺之地的岡田軟海綿素B（Halichondrin B），一種微管蛋白聚合抑制劑。最終確定的艾立布林的分子中含有 19 個手性碳原子，商業合成路線長達62步，此前被譽為藥物合成領域的“珠穆朗瑪峰”。本品成藥歷經20多年的研發，獲批上市。
2010年11月，艾立布林在美國首次獲批用於治療轉移性乳腺癌患者。目前，包括歐洲、美洲和亞洲，超過65個國家和地區批准艾立布林用於治療乳腺癌。此外，艾立布林於2016年1月在美國首次被批准用於治療軟組織肉瘤，隨後在55個國家和地區獲得批准。同時，艾立布林已在美國和日本被認定為治療軟組織肉瘤的孤兒藥。2018財年，衛材的Halaven（eribulin）（艾立布林）全球銷售額413億日元；約合26。4億人民幣（3。78億美元）。
2019財年，上半年（4-9月），衛材的Halaven（eribulin）（艾立布林）全球銷售額206億日元；約合13。2億人民幣（1。88億美元）。
據藥融圈資料，艾立布林的化合物專利（中國專利CN998 09658。X）在2019年6月19日已經到期。另外，國內在科創板上市的博瑞生物醫藥已經攻克高難度艾立布林，目前正在開發相關製劑。
參考：
NMPA/CDE；
藥融圈資料，Pharnex Datamonitor；
FDA/EMA；
相關公司公開披露；
https：//www。eisai。com/index。html；
Yuan P et al。， Eribulin mesilate versus vinorelbine in women with locally recurrent or metastatic breast cancer： A randomized clinical trial Eur J Cancer， 2019； 112， 57-65；
https：//www。chemistryworld。com/feature/organic-odysseys/8670。article；
https：//www。halaven。com/metastatic-breast-cancer；
https：//www。halaven。com/metastatic-breast-cancer/is-halaven-right-for-me；
2019Q2：https：//www。eisai。com/ir/library/presentations/pdf/e4523_191030。pdf；等等。
本文來源：藥融圈原文：史上最難合成藥物：艾立布林，中國單價3980智慧財產權律師轉載此文僅為學習交流，文章版權歸原作者所有，如有版權問題請聯絡我們刪除。