1。地西泮
分類:鎮靜與催眠藥,苯二氮 類
結構:苯二氮 類(地西泮)
作用機制:
其作用機制可能與促進中樞神經性神經邊質γ-氨基丁酸 GABA 的釋放或突觸的通道有關。
適應症:
用於焦慮、鎮靜催眠、抗癲癇和抗驚厥,並緩解炎症所引起的反射性肌肉痙攣等;也可用於治療驚厥症、緊張性頭痛及家族性、老年性和特發性震顫,或手術麻醉前給藥。癲癇持續狀態首選苯二氮 類藥物(如靜脈注射地西泮)
不良反應:
常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、共濟失調。 老年人、體弱者、幼兒、肝病和低蛋白血癥患者,對本類藥的中樞性抑制作用較為敏感。突然停藥後;可能發生撤藥症狀。
禁忌證:
苯二氮 類藥過敏者、妊娠期婦女、新生兒禁用苯二氮 藥。呼吸抑制、顯著的神經肌肉呼吸無力、嚴重肝損害者禁用氯硝西泮、氟西泮。
相互作用:
使用時不應飲酒, 會發生過度鎮靜和呼吸抑制的風險。
與易成癮和其他可能成癮藥物合用,成癮危險性增加。
與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用,可增強降壓效果。與鈣通道阻滯劑合用,使體位性低血壓加重。
與西咪替丁合用,可抑制本類藥物在肝臟的氧化代謝,如抑制氯氮 和地西泮的代謝,血漿藥物濃度升高。但對勞拉西泮無影響。
注意事項:
1。關注老年人對苯二氮苯 類的敏感性和“宿醉”現象
2。特殊人群用藥脂溶性高的藥物易分佈到乳汁中,如地西泮脂溶性較強,可分佈到乳汁中,哺乳期婦女應避免使用;
3。苯二氮 類鎮靜催眠藥中毒:特效解救藥氟馬西尼。
2。佐匹克隆
【化學結構】
【結構特點】1。吡咯酮類。2。艾司佐匹克隆為S-右旋體有短效催眠作用。3。左旋體無活性且有毒性。
【適應證】
用於各種失眠。原發性失眠首選非苯二氮 類藥物, 為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質量(夜間覺醒或早間覺醒過早), 可選服唑吡坦、佐匹克隆。
【典型不良反應】
常見頭痛、乏力。罕見神志模糊、痙攣、肌肉顫抖、幻聽或幻視、行為障礙。
【禁忌證】
佐匹克隆禁用於對佐匹克隆過敏者、失代償的呼吸功能不全者;重症睡眠呼吸暫停綜合徵及重症肌無力患者。
【藥物相互作用】
(1)與神經阻滯藥或其他中樞神經抑制劑合用可增強鎮靜作用。
(2)與苯二氮 類抗焦慮藥或催眠藥合用,可增加戒斷症狀的出現。
【注意事項】
(1)本品可由乳汁分泌,哺乳期婦女不宜使用。
(2)大量長期用藥突然停藥可引起戒斷症狀。
(3)連續用藥時間不宜過長,一般不應超過4周。
(4)15歲以下兒童不宜應用。
【用法用量】
口服:睡前服用,成人一次7。5mg,老年、體弱或肝功能不全者一次3。75mg。
【製劑與規格】
片劑:3。75mg、7。5mg。
3。唑吡坦
【化學結構】
咪唑並吡啶結構,γ - 氨基丁酸 A 型(GABAA)受體激動劑, 僅具有鎮靜催眠作用, 而無抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥等作用。
【適應證】
用於治療嚴重睡眠障礙:偶發性失眠症和暫時性失眠症。原發性失眠首選非苯二氮 類藥物, 為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質量(夜間覺醒或早間覺醒過早), 可選服唑吡坦、佐匹克隆。
【用法用量】口服:偶發性失眠症,日10mg。日劑量不得超過10mg。治療2~5日。暫時性失眠症,一日10mg。治療2~3周。老人和肝腎功能不全者日劑量應減半。
【不良反應】
最常見不良反應是頭痛、頭暈和嗜睡,進而可導致跌倒。
【臨床應用注意】
1。妊娠期需權衡利弊,哺乳期慎用
2。禁用於對本藥過敏者;睡眠呼吸暫停綜合徵患者;嚴重呼吸功能不全者;肌無力患者嚴重、急性或慢性肝功能不全者。
3。不良反應常見意識模糊、精神矛盾反應頭暈、眩暈、頭痛、共濟失調、嗜睡、警覺度降低、肌力減弱、複視等。少見虛弱、胃腸道症狀、性慾改變、面板症狀。在治療劑量下可出現順行性遺忘,習慣性、依賴性、反跳性失眠的可能。嚴重可能出現妄想、躁狂、驚恐發作、人格障礙、自殺企圖。
4。如存在精神運動能力受損或用藥不足8小時,不推薦駕駛、操作機械或從事其他需精神警覺的活動。
5。與抗精神病藥、催眠藥、抗焦慮藥、麻醉止痛藥、抗撤癇藥和有鎮靜作用的抗組胺藥合用,能增強中樞抑制作用;麻醉止痛劑可能會增強欣快症,從而導致精神依賴性增加;抑制CYP450酶的化合物可能會增強本藥的作用;酒精可能增強鎮靜效果,影響駕駛或操作機械的能力。
【常用製劑】酒石酸吡坦片:5mg;10mg