心心相印
世界心臟日（World Heart Day）是由世界心臟聯盟確定的，於1999年設立，每年一次，2000年9月24日為第一個世界心臟日，以後每年9月的最後一個星期日為世界心臟日。2011年起，改為每年9月29日。
美託洛爾是一種β受體拮抗藥，屬心血管病的常用藥。不少患者因為病情的需要，長期服用這種藥物，無論是用來控制血壓、改善心衰、減輕心肌缺血、控制心率，除了對於有禁忌症的人不能使用外，由於這種藥物的特性，都應該注意監測，以免出現嚴重的後果。
一
臨床應用
1.高血壓
一日100～200mg，分1～2次口服。
2.急性心肌梗死
主張在早期，即最初的幾小時內使用。一般用法：可先靜脈注射美託洛爾一次2。5～5mg（2分鐘內），每5分鐘1次，共3次，總劑量為10～15mg。之後的15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時；然後口服一次50～100mg，一日2次。心肌梗死後若無禁忌應長期使用，口服用藥，一次50～100mg，一日2次。
3.不穩定型心絞痛
也主張早期使用，用法用量可參照急性心肌梗死。
4.心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進症
口服用藥，一般一次25～50mg，一日2～3次；或一次100mg，一日2次。
5.心力衰竭
應在使用洋地黃和/或利尿藥等抗心力衰竭藥物的基礎上使用本藥，劑型或給藥方法起初一次6。25mg，一日2～3次，以後視臨床情況每數日至一週一次增加6。25～12。5mg，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。
二
治療窗
參考範圍為＞25ng/ml。
三
藥動學特徵
1.吸收
口服吸收較好，吸收率＞95%，但因有很強的首關效應，故生物利用度僅為50%，tmax約為1。5小時；緩釋片的Cmax明顯降低，tmax延長，口服1～2小時達有效血藥濃度，3～4日後達穩態，生物利用度為普通片的96%。
2.分佈
吸收後迅速進入細胞外組織，能透過血腦屏障和胎盤，腦脊液中的濃度為血藥濃度的70%，血漿蛋白結合率僅為12%，Vd為5。6L/kg。
3.代謝與排洩
主要在肝臟代謝，代謝產物為羥基美託洛爾和去甲基美託洛爾，藥理活性較弱，代謝物和少量原型（＜5%）經腎從尿液排出，少量分泌入乳汁；不能經透析清除，t1/2為3～7小時。
四
不良反應
患者對本品能較好地耐受，多數不良反應與β受體拮抗有關。
1.神經系統
乏力、眩暈、頭痛、失眠、多夢、抑鬱等。
2.心血管系統
低血壓、心動過緩，還可引起肢端發冷、雷諾現象、心力衰竭、水腫。
3.消化系統
食慾缺乏、口渴、噁心、腹脹、胃部不適、便秘、腹瀉、腹痛、肝功能損害、甘油三酯升高。
4.其他
過敏反應、皮疹、瘙癢症、肺部哮鳴等。
五
監測指徵
有肝臟首關效應，口服存在較大的個體差異，臨床治療的血藥濃度可相差20倍，而其體內的血藥濃度與其藥理作用存在相關性。
六
監測方法
1.採血時間點
檢測血藥峰濃度於口服藥品後1。5小時取樣，谷濃度於下一劑服藥前立即取樣。
2.採血型別
採集靜脈血3～5ml，留取血清或血漿。
3.監測頻率
給藥後監測1次，若血藥濃度未達標，經劑量調整後再次監測直至達標；藥物相互作用可影響美託洛爾血藥濃度的藥物（見【注意事項】）時應監測血藥濃度。
4.檢測方法
HPLC、LC-MS。
七
注意事項
1.飲食
食物可能增加本品的代謝和排洩，生物利用度約增加40%，應注意調整劑量或建議空腹服用。
2.疾病
腎功能障礙患者本品的代謝和排洩受到影響，應注意調整劑量。
3.藥物相互作用
（1）奎尼丁可使本品清除下降，如合用應密切監測心功能，必要時調整兩藥用量。
（2）普羅帕酮可增加本品血藥濃度，引起臥位血壓明顯降低，合用時應密切監測心功能，必要時調整劑量。
（3）肼屈嗪可增加本品生物利用度，空腹時易於發生，合用時應在進食時服用。
（4）西咪替丁、環丙沙星、氟西汀、氟伏沙明、安非拉酮等可增加本品的血藥濃度，合用應密切監測心功能及血壓，必要時調整劑量。
（5）利福平、利福噴丁可誘導肝細胞色素酶，加快本品的代謝、降低療效，如合用應增加本藥的用量。
（6）苯巴比妥或戊巴比妥誘導肝微粒體酶系統，降低本品的血藥濃度、生物利用度和療效，必須合用時應調整劑量。
八
藥物基因多型性
美託洛爾相關基因包括CYP2D6（等級2A）、ADRB1（等級3）、ADRB2（等級3）等。美託洛爾主要經CYP2D6代謝，不同代謝型的患者會影響美託洛爾血藥濃度。慢代謝型患者對美託洛爾的代謝降低，血藥濃度升高，應考慮降低劑量或換藥。具體建議見表。
★ DPWG基於CYP2D6代謝型對美託洛爾的劑量調整建議表★
注：DPWG為荷蘭藥物基因組聯盟。
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