藥理丨腎上腺素受體阻斷藥(β腎上腺素受體阻斷藥)

一、藥理作用

(一)β受體阻斷作用1。心血管系統:

(1)阻斷心臟β1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少;

(2)心肌耗氧量下降,冠脈血流量下降;

(3)對高血壓患者可使其血壓下降;

(4)還能延緩心房和房室結的傳導,延長心電圖的P-R間期(房室傳導時間)。

2。支氣管平滑肌:

支氣管的β2受體激動時使支氣管平滑肌鬆弛,β受體阻斷藥則使之收縮而增加呼吸道阻力。

3。代謝:

(1)β受體阻斷藥可抑制交感神經興奮所引起的脂肪分解。

(2)當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時則可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。

(3)普萘洛爾並不影響正常人的血糖水平,也不影響胰島素的降低血糖作用,但能延緩用胰島素後血糖水平的恢復,掩蓋低血糖症狀如心悸等。

4。腎素:β受體阻斷藥透過阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素的釋放,這可能是其降血壓作用原因之一。

(二)其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。內在擬交感活性,膜穩定作用。

二、臨床應用

(一)心律失常

(二)心絞痛和心肌梗死

(三)高血壓

(四)其他

普萘洛爾用於輔助治療甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象,普萘洛爾亦適用於偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。

三、不良反應及禁忌證

一般不良反應有噁心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道症狀,偶見過敏性皮疹和血小板減少等。

嚴重的不良反應常與應用不當有關,可導致嚴重後果,主要包括:

(一)心血管反應

(二)誘發或加劇支氣管哮喘

(三)反跳現象

長期應用β受體阻斷藥時如突然停藥,可引起原來病情加重,其機制與受體向上調節有關。因此長期用藥者應逐漸減量直至停藥。禁用於嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者應慎用。

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